MXPA99004115A - Bloqueador solar con indicador de color que desaparece - Google Patents

Abstract

Una emulsión de bloqueador solar con color que permite al usuario una protección más efectiva contra daño cutáneo, facilitando una cobertura más completa y uniforme del bloqueado solar sobre la piel, que comprende:a) al menos un colorante soluble en aceite que proporciona un color otro que el color blanco al bloqueador solar, en cantidades tales que, cuando la emulsión se aplica sobre la piel, el colon desaparece sustancialmente;b) al menos un agente activo de bloqueador solar en una cantidad efectiva para proteger la piel contra la radiación actínica del sol;c) al menos un emulsificante;d) suficiente agua para formar la emulsión colorada;y e) opcionalmente, uno o más ingredientes de una o varias de las siguientes clases:emolientes, humectantes, agentes de secado, agentes de impermeabilización, conservadores, antioxidantes, agentes de quelación, repelentes para los insectos y fragancias.

Description

FILTRO SOLAR CON INDICADOR DE COLOR QUE DESAPARECE Introducción a la Invención La invención se refiere a composiciones para aplicar en la piel, para protegerla contra los efectos de la exposición a la radiación ultravioleta. Los filtros solares son sustancias o composiciones aplicadas a la piel para proteger la piel de daños, como por ejemplo, las quemaduras de sol, debido a la excesiva exposición a la radiación ultravioleta. El producto comercial típico es una emulsión, preferentemente una emulsión que tiene una fase acuosa (externa) continua y una fase aceitosa (interna) discontinua; tales como las emulsiones de "aceite en agua" tienen una sensación particularmente agradable cuando se aplican a la piel, ya que la sensación es aquella de aplicar un matepal acuoso. La mayoría de dichos productos se venden en forma de lociones. Los filtros solares pueden ser altamente efectivos cuando se aplican al cuerpo en forma uniforme. Sin embargo, puede suceder que exista una protección menos efectiva, si algunas zonas del cuerpo quedan sin cubrir en forma pareja, cuando el filtro solar no se ve al desparramarlo sobre la piel. Los niños pueden estar expuestos a un mayor riesgo que los adultos, ya que la autoaplicación en la piel por parte de los niños tiende a ser más incompleta, despareja o inconsistente y los niños tienden a ser menos conscientes del estado de las quemaduras de sol hasta que las mismas son graves. La Solicitud de Patente Internacional PCT WO 94/26233 indica que la fenolftaleína, un indicador de base cida, se puede agregar a los filtros solares para crear una coloración rosada que desaparece, siempre que los filtros solares se formulen a un pH mayor de 9,0. Sin embargo, la fenolftaleína puede conducir a erupciones y sarpullidos en la piel. Además, las formulaciones con este pH son altamente alcalinas y pueden irritar ia piel. La Solicitud de Patente Internacional WO 95/28912 incluye composiciones compuestas que bloquean los UV, que puedan contener partículas coloreadas. Sin embargo, cuando el filtro solar de la patente WO 95/289212 se aplica en forma tópica a la piel, el filtro solar queda visiblemente coloreado. La Patente Norteamericana N 5.747.011 se refiere a una composición coloreada de filtro solar que "desaparece" cuando se seca sobre la piel o cuando penetra en la piel. La composición incorpora tintes solubles en agua, como agente que forman el color. Sin embargo, se ha descubierto que algunas telas comunes pueden mancharse en forma indeleble por al menos algunos de los tintes, cuando la composición entra en contacto con la tela. Por consiguiente,- se buscó un enfoque para proveer una formulación de filtro solar coloreado que podría visualizarse fácilmente, cuando el filtro solar se aplica a la piel, pero desaparece substancialmente cuando penetra en la piel y que tiene un potencial reducido para manchar las telas.

Sumario de la Invención Se ha encontrado en forma sorprendente e inesperada, que si bien la inclusión de un tinte soluble en aceite para una emulsión de filtro solar puede tornar el filtro solar visualmente coloreado, dicha coloración desaparece en forma substancial cuando la emulsión de filtro solar penetra en la piel. Así, en una realización, la presente invención está dirigida hacia una emulsión de filtro solar coloreada que comprenda: a) por lo menos un tinte soluble en aceite que imparta un color -que no sea blanco- a la emulsión de filtro solar, en cantidades que cuando la emulsión de filtro solar penetre en la piel, el color desaparezca substancialmente; b) por lo menos un ingrediente activo de filtro solar en una cantidad efectiva que proteja contra la radiación actínica del sol; c) por lo menos un emulsionante; y d) agua suficiente para formar la emulsión coloreada. La cantidad de tinte soluble en aceite en la emulsión puede oscilar de aproximadamente 0,0005 a aproximadamente 0,5 por ciento en peso de la emulsión, preferentemente de aproximadamente 0,002 a aproximadamente 0,2 por ciento en peso de la emulsión. Además, es de preferencia que la emulsión sea una emulsión de aceite en agua. Opcionalmente, la emulsión de filtro solar coloreado puede contener uno o más ingredientes adicionales, incluyendo emolientes, agentes a prueba de agua, modificadores de la sensación de sequedad, conservantes antimicrobianos, y/r- frsQan .iaj? En otra realización, la presente invención se refiere a un método para proteger la piel contra las quemaduras de sol que comprende la aplicación tópica de la emulsión de filtro solar, según se describe precedentemente. Una ventaja de la presente invención es que la misma proporciona un filtro solar y un método de protección contra las quemaduras de sol, que permita al usuario aplicar el filtro solar en forma más completa y uniforme a la piel, proporcionando así una protección más efectiva contra las quemaduras solares.

Una segunda ventaja de la presente invención es el hecho de suministrar un filtro solar con un indicador de color que tenga un potencial bajo para telas de manchado indeleble, cuando las manchas se limpian rápidamente. Una tercera ventaja de la presente invención, es que la misma proporciona un filtro solar coloreado y un método de protección contra las quemaduras solares que sea más agradable para que los niños la utilicen debido a la naturaleza atractiva del indicador de color.

Deacripción Detallada de ia Invención En la presente memoria, los términos "emulsión", "formulación" y "composición" puede utilizarse en forma intercambiable. La emulsión de la presente invención contiene uno o más tintes solubles en aceite, uno o más ingredientes activos de filtro solar, uno o más emulsionantes, agua; y puede contener en forma opcional, uno o más emolientes, humectantes, agentes que actúan en la sensación de sequedad, agentes a prueba de agua, conservantes, antioxidantes, agentes quelantes, repelentes de insectos y fragancias.

Tintes solubles en aceite Los tintes certificados son sustancias orgánicas sintéticas que se fabrican de modo que cada lote apruebe una inspección de pureza ante la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA- U.S. Food & Drug Administration). Si la FDA los aprueba, éstos tintes están certificados para utilizarse en alimentos, drogas, cosméticos (colores para AD &C), drogas y cosméticos solamente (colores para D y C), o solamente en drogas y cosméticos aplicados tópicamente (colores D y C extemos). Los tintes certificados solubles en aceite se utilizan en general en productos cosméticos resistentes al agua, incluyendo bases y delineadores para ojos. Entre los tintes certificados que son útiles en la presente invención, son aquellos que denotan D&C verde #6, D&C violeta #2, D&C rojo #17 y D&C amarillo #11. Las denominaciones adoptadas para los tintes indicados precedentemente, cuando no están certificados de acuerdo con las reglamentaciones de la FDA, son respectivamente: verde disolvente 3, violeta disolvente 13, rojo disolvente 23 y amarillo disolvente 33. Las versiones no certificadas de los tintes son útiles también en la invención, cuando su uso se encuentra legalmente autorizado.

Es conveniente utilizar tintes que forman colores fácilmente visualizados cuando se desparrama sobre ia piel una cantidad efectiva de filtro solar. Los colores de mayor preferencia incluyen azul, púrpura, violeta, amarillo, verde y aqua, todos estos colores hacen contraste con la piel en forma bastante reluciente. Se pueden producir muchos colores apropiados mezclando dos o más tintes fácilmente disponibles, en las proporciones deseadas. La emulsión de filtro solar debe contener el tinte soluble en agua en una cantidad suficiente para permitir que el filtro solar se visualice fácilmente cuando se aplica inicialmente a la piel, pero donde el color desaparece substancialmente cuando la emulsión de -filtro solar, penetra en la piel. Uno o más de los filtros solubles en aceite pueden emplearse en la composición, en una cantidad que va de aproximadamente 0,0005 a aproximadamente 0,5% en peso de la composición de filtro solar, preferentemente de aproximadamente 0,002 a aproximadamente 0,2%, y más preferentemente de aproximadamente 0,01 a aproximadamente 0,1%. Debido a que los tintes son solubles en aceite, los mismos serán una parte de la fase interna de una emulsión de aceite en agua o de agua en aceite y por lo tanto estarán menos disponibles para manchar la tela con la cual la emulsión puede entrar en contacto. A menos que la emulsión pueda desemulsionarse, como por ejemplo, por secado, un enjuague o tratamiento simple con una solución de jabón puede remover por to menos la mayoría del potencial de la mancha antes de que el tinte se incorpore a las fibras.

Ingredientes Activos de Filtro Solar Las composiciones de la presente invención pueden obtener una cantidad efectiva de filtro solar de uno o más agentes activos UV-B de filtro solar soluble en aceite o soluble en agua o una mezcla de uno o más ingredientes activos de UV-B y uno o más ingredientes activos de UV-A. Los ingredientes activos de filtro solar tipo UV-A brindan protección contra la radiación solar actínica con longitud de onda más larga, en el rango de 320 a 400 nm y los ingredientes activos de filtro solar tipo UV-B dan protección contra la radiación solar actínica con longitud de onda más corta, en el rango de 290 a 320 nm. Los ingredientes activos de filtro solar típicos incluyen: ácido aminobenzo?co a aproximadamente hasta 15 por ciento en peso; cinoxato a aproximadamente hasta 3 por ciento en peso; avobenzona a aproximadamente hasta 3 por ciento en peso o aproximadamente de 2 a 3%, en mezcla con uno o más agentes activos - de filtro solar; metoxicinamato de dietanolamina a aproximadamente hasta el 10% en peso o aproximadamente de 8 a 10% en mezcla; digaloil trioleato a aproximadamente hasta 5 por ciento en peso o aproximadamente de 2 a 5% en mezcla; dioxibenzona a aproximadamente hasta 3 por ciento en peso sólo o en mezcla; etil 4-[bis(hidroxipropil)]-aminobenzoato a aproximadamente hasta 5 por ciento en peso o aproximadamente de 1 a 5% en mezcla; gliceril aminobenzoato a aproximadamente hasta 3 por ciento en peso o aproximadamente de 2 a 3 % en mezcla; homosalato a aproximadamente hasta 15 por ciento en peso o aproximadamente de 4 a 15% en mezcla; lawsone a aproximadamente hasta 0,25 por ciento en peso, junto con dihidroxiacetona a aproximadamente hasta 3 por ciento en peso, sólo o en mezcla; mentil antranilato a aproximadamente hasta 5 por ciento en peso o aproximadamente de 3,5 a 5% en mezcla; octocrileno a aproximadamente hasta 10 por ciento en peso o de 7 a aproximadamente 10% en mezcla; octil metroxicinamato a aproximadamente hasta 7,5 por ciento en peso o aproximadamente de 2 a 7,5% en mezcla; octil salicilato a aproximadamente hasta 5 por ciento en peso o aproximadamente de 3 a 5% en mezcla; ox?benzona (benzofenona-3) a aproximadamente hasta 6 por ciento en peso o aproximadamente de 2 a 6% en mezcla; padimato O a hasta aproximadamente 8 por ciento en peso o aproximadamente de 1 ,4 a 8% en mezcla; fenilbenzimidazol ácido sulfónico a aproximadamente hasta 4 por ciento en peso o aproximadamente de 1 a 4 por ciento en mezcla; vaselina veterinaria roja a aproximadamente hasta 100 por ciento o a por lo menos 30% en mezcla; sulisobenzona a aproximadamente hasta 10 por ciento en peso o aproximadamente de 5 a 10% en mezcla; dióxido de titanio a aproximadamente hasta 25 por ciento en peso o aproximadamente de 2 a 25% en mezcla; y salícilats de trolamina a aproximadamente hasta 12 por ciento en peso o aproximadamente de 5 a 12% en mezcla. Los ingredientes- activos de filtro solar tipo UV-B típicos adecuados incluyen benzofenona-3, benzofenona-8, para-aminobenzoatos sustituidos, esteres alquílicos de para-metoxicinamato, tales como p-metoxicipamato octílico, disponibles en Givaudan Corp., Clifton, Nueva Jersey, Estados Unidos de Norteamérica, bajo la marca comercial Parsol MCX y salicilato octílico disponible en Harmann y R?emer, Springfield, Nueva Jersey, Estados Unidos de Norteamérica. La cantidad de ingrediente activo de filtro solar tipo UV-B sería suficiente para dar un SPF de 2 a por lo menos 15. Los ingredientes activos de filtro solar tipo UV-A típicos adecuados incluyen oxibepzona y avobenzona. Las emulsiones de filtro solar que contienen mezclas de ingredientes activos de filtro solar tipo UV-B y UV-A, deben proporcionar un SPF de 2 a por lo menos 50. Salvo indicación en contrario, se pueden emplear uno o más ingredientes activos de filtro solar en la composición en cantidades de aproximadamente hasta 35 por ciento en peso, preferentemente de aproximadamente 12 a aproximadamente 30 por ciento en peso de la composición de filtro solar, más preferentemente de aproximadamente 5 a aproximadamente 20 por ciento en peso.

Emulsiones/ Emulsionantes Una emulsión estable es una mezcla de dos líquidos inmiscibles, es decir, líquidos que no son mutuamente solubles, pero que pueden formar un fluido en el cual se dispersan en forma estable gotitas muy pequeñas de un componente, en todo el otro líquido, dando a la mezcla la apariencia de un fluido homogéneo. Las emulsiones pueden incluir materiales particulados y materiales que son sólidos o similares a los sólidos a temperatura ambiente, pero que se licúan a temperaturas más altas usadas durante la formación de la emulsión. La presencia de un emulsionante aumenta la capacidad de uno de los líquidos inmiscibles para permanecer en forma continua, mientras que el otro líquido inmiscible permanece en forma de gotitas dispersadas. Así, la función de un emulsionante, un compuesto estabilizante, es la de colaborar en la producción de una emulsión estable. Una función secundaria de los emulsionantes es la de proporcionar "espesamiento" o "cuerpo" a una emulsión- Típicamente, los emulsionantes son moléculas con partes no polares y polares que sean capaces de permanecer en la zona interfacial de los dos líquidos inmiscibles. Tal como se utiliza en la presente en referencia con los emulsionantes, el término "valor HLB" significa equilibrio hidrofílico/ lipofílico. Aquellos expertos en el arte han utilizado el valor HLB en la emulsión como guía aproximada (pero seguramente no infalible) para seleccionar los emulsionantes específicos, útiles para la preparación de varios tipos de emulsiones. En general, los valores más altos de HLB (es decir, más de 7) pronostican la utilidad de un emulsionante para producir emulsiones de aceite en agua. Una emulsión de aceite en agua es una mezcla donde las gotitas insolubles en agua (la fase discontinua) se dispersan en una fase acuosa continua. Una emulsión de agua en aceite donde las gotitas de agua (la fase discontinua) se dispersan en una fase aceitosa continua. Preferentemente, la composición ae la presente invención es una emulsión de aceite en agua, donde los ingredientes activos solubles en aceite se dispersan en la fase aceitosa, antes de la mezcla con la fase acuosa. El tipo de emulsión, de aceite en agua o de agua en aceite, formada se determina a veces por el porcentaje del volumen de los dos líquidos, siempre que dicho porcentaje sea suficientemente alto. Por ejemplo, con fases de agua al 95% y de aceite al 5% (un porcentaje 19 de aceite en agua), la emulsión probablemente llegará a ser de aceite en agua. Para los porcentajes moderados (<3), el tipo de emulsión se decide por varios factores, tales como orden de adición o tipo de emulsionante. Un líquido agregado lentamente a un segundo líquido con agitación vigorosa, generalmente, da como resultado el segundo líquido en fase continua. Otro factor que se prefiere es la solubilidad del emulsionante, es probable que la fase donde el emulsionante sea soluble, es la fase continua. Las emulsiones más complejas, tales como emulsiones dobles, se forman donde una emulsión se dispersa en una fase continua. Por ejemplo, en una emulsión de aceite en agua en aceite, el agua en una fase continua de agua que contiene gotitas de aceite dispersadas, se dispersa por sí misma en una fase continua de aceite. De manera similar, en una emulsión agua en aceite en agua, el aceite en fase continua que contiene gotitas de agua dispersadas, se dispersa por sí misma en una fase continua de agua. Estas emulsiones más complejas, sin embargo, en general, no se utilizan para productos, tales como filtros solares. Los emulsionantes útiles de la presente invención, pueden ser aníónicos, catiónicos o no iónicos, ya sean líquidos o sólidos a temperatura ambiente. Los emulsionantes que son sales pueden formarse in-situ cuando sus constituyentes (tales como ácido esteárico y trietanolamipa, que forman TEA-estearato) están presentes juntos en la formulación. Los emulsionantes adecuados incluyen, sin limitación, esteres de sorbitán, tales como isoestearato de sorbitáp disponibles como Crill 6, con la marca comercial Croda Inc. of New York, Nueva York, Estados Unidos de Norteamérica; poligliceril-3 diestearato disponible como Cremophor GS-32, marca comercial de BASF, Parsippany, Nueva Yersey, Estados Unidos de Norteamérica; carbómero, que es un homopolímero de ácido acrílico reticulado con un alil éter de sucrosa, disponible como Carbopol 941, marca comercial de B.F. Goodrich, Cleveland, Ohio, Estados Unidos de Norteamérica. Otros emulsionantes útiles incluyen ceteareth-15, alcohol cetílico, fosfato cetílico, dimeticona, copoliol fosfato, isoestearato de glicerilo, lecitina hidrogenada, laureth-12, PEG-20 diestearato, PEG-8 oleato, PEG-40 sorbitán diisoestearato, poligliceril-10 diestearato, polisorbato 20, polisorbato 80, PPG-7 lauril éter, sodio laureth sulfato, sorbitán sesquioleato y acrilatos/ polímero entrecruzado de acrilato alquilo Cl0-30, estos son solamente representativos de algunas clases químicas de emulsionantes útiles. Durante la preparación de la emulsión, se pueden agregar un ácido o una base para ajustar el pH de uno o más ingredientes, por ejemplo para ajustar la viscosidad de un espesante polimérico, antes de su inclusión en la composición de filtro solar. Por ejemplo, se puede utilizar trietanolamina, una base, para aumentar el pH de ta fase acuosa y en consecuencia, modificar la viscosidad deseada de la emulsión. El filtro solar típicamente tiene un pH de aproximadamente 4 a aproximadamente 9, preferentemente de aproximadamente 6,5 a aproximadamente 8,5; más preferentemente el pH del filtro solar es aproximadamente neutral, es decir, de aproximadamente 7. En forma conveniente, se pueden utilizar uno o más emulsionantes en compoe?cion?e ? la presente invención, en canti a es qi.ií? «--«ir-il-an HP. aproximadamente 0,05 a aproximadamente 20 por ciento en peso de la emulsión, preferentemente de aproximadamente 0,1 a aproximadamente 15 por ciento, más preferentemente desde aproximadamente 5 a aproximadamente 10 por ciento.

Agua El agua se emplea en cantidades efectivas para formar la emulsión. Es de preferencia usar agua que ha estado sujeta a procedimientos de purificación, tales como desionización u osmosis reversa, para minimizar las inconsistencias de formulación debido a sólidos disueltos en el agua. La cantidad de agua en la emulsión o composición puede oscilar de aproximadamente 2 a 95 por ciento en peso, preferentemente de 40 a 85 por ciento.

Emolientes Un emoliente es una oleaginosa o sustancia aceitosa que colabora a alisar y a ablandar la piel, y puede también reducir su aspereza, agrietamiento o irritación. Los emolientes adecuados típicos incluyen aceite mineral que tiene una viscosidad en el rango de 50 a 500 centipoise (cps), aceite de lanolina, aceite de coco, manteca de cacao, aceite de oliva, aceite de almendra, aceite de avellana, extractos de aloe, tales como lipoquinona de aloe vera, aceites de jojoba sintéticos, aceites de jojoba sonora naturales, aceite de azafrán, aceite de maíz, lanolina líquida, aceite de semilla de algodón y aceite de maní. Otros emolientes adecuados incluyen, sin limitación, escualana, aceite de palmacristi, polibuteno, esencias minerales inodoras, aceite de almendra dulce, aceite palta, aceite de calófilo, aceite d ricino, acetato de vitamina E, aceite de oliva, aceites de silicona, tales como dimetilopolisiloxano y ciclometicona, alcohol linoleico, alcohol oleico, aceite de germen de cereales, como por ejemplo, germen de trigo, palmitato de isopropilo, palmitato de octilo, que se encuentra comercialmente disponible como Lexol EHP, marca comercial de Inolex Co. de Filadeifia, Pensilvania, Estados Unidos de Norteamérica, miristato isopropílico, estearato de hexadecilo, estearato butílico, oleato decíllco, glicéridos de acetilo, los octanoatos y benzoatos de alcoholes C12-C15, los octanoatos y los decanoatos de alcoholes y polialcoholes, como por ejemplo, aquellos de glicol y glicerol, ricinoleatos y esteres de alcoholes y polialcoholes, tales como adipato de isopropilo, laurato de hexilo y dodecanoato de octílo. Se pueden utilizar otros emolientes adecuados que sean sólidos o semisólidos a temperatura ambiente. Dichos emolientes cosméticos sólidos o semisólidos incluyen lanolina hidrogenada, lanolina hidroxilada, lanolina acetilada, vaselina, lanolato isopropílico, miristato butílico, miristato cetílico, miristato de miristílo, lactato de miristilo, alcohol cetílico, alcohol isoestearíl?co y lanolato isocetílico. Se pueden incluir opcionalmente, uno o más emolientes en la emulsión de filtro solar en una cantidad que oscila desde aproximadamente 10 a aproximadamente 50 por ciento en peso, preferentemente de aproximadamente 20 a aproximadamente 40 por ciento.

Humectantes Un humectante es un agente de humectación que promueve la retención de agua debido a sus propiedades higroscópicas. Los humectantes adecuados incluyen glicerina, glicoles poliméricos, como por ejemplo, polietilén glicol y polipropilép glicol, manitol y sorbitol. Se pueden incluir uno o más humectantes opcionalmente, en el filtro solar en cantidades desde aproximadamente 1 a 10 por ciento en peso.

Modificador de la sensación de sequedad Un modificador de la sensación de sequedad es un agente que cuando se agrega a una emulsión, imparte una "sensación de sequedad" a la piel cuando la emulsión se seca. Los modificadores de dicha sensación de sequedad pueden también reducir la migración del filtro solar sobre la piel. Los modificadores de la sensación de sequedad pueden incluir, almidones, talco, caolina, tiza, óxido de zinc, fluidos de silicona, sales inorgánicas, como por ejemplo sulfato de bario y cloruro de sodio, alcoholes C6 a C12 tales como octanol; aceites sulfonados; silice tratado en superficie, sílice precipitado, sílice fumante como por ejemplo Aerosil® disponible en Degussa Inc. of New York, Nueva York, Estados Unidos de Norteamérica, o mezclas de los mismos; dimeticona, una mezcla de mezcla de polímeros lineales de siloxano metilado, disponible como fluido DC200, marca comercial de Dow Corning, Midland, Michigan, Estados Unidos de Norteamérica. Se pueden incluir, opcionalmente, uno o más modificadores de sensación de sequedad en el filtro solar en cantidades que oscilan de 0,01 a aproximadamente 20 por ciento en peso, preferentemente desde aproximadamente 0,5 a aproximadamente 6 por ciento en peso.

Agentes a prueba de agua Un agente a prueba de agua es un material hidrofóbico que imparte una emulsión con características de formación de una película y a prueba de agua. Los agentes a prueba de agua típicamente adecuados incluyen copolímeros que derivan de la polimerización de octadeceno-1 y anhídrido maleico, de acuerdo con los procedimientos en las Patentes Norteamericanas N° 3.860.700 y Re 28.475. Un agente a prueba de agua de preferencia es una resina polianhídrica, también conocida como PA-18, marca comercial de Chevron Chemicals Co., San Franscisco, California, Estados Unidos de Norteamérica. Otro agente a prueba de agua de preferencia es un copolímero de pirrolidona vinílica y monómeros de eicoseno, como por ejemplo, polímero Ganex, marca comercial de ISP Inc. de Wayne, Nueva Yersey, Estados Unidos de Norteamérica. El agente a prueba de agua se utiliza, preferentemente, en cantidades efectivas para mantener la efectividad del filtro solar en la piel, luego de la exposición al agua corriente durante por lo menos 80 minutos, utilizando los procedimientos descriptos por ia FDA en "Sunscreen Drug Products for OTC Human use", Registro Federal, Voi. 4--J, ÍJ de agosto ae itífü, Harte 2, páginas 38206-38269. Se pueden incluir, opcionalmente, uno o más agentes a prueba de agua en la composición de filtro solar en una cantidad que oscila entre aproximadamente 0,01 y aproximadamente 10 por ciento en peso, preferentemente aproximadamente de 1 a aproximadamente 10 por ciento.

Conservante Antimicrobiano Un conservante antimicrobiano es una sustancia o preparación que destruye o previene _o inhibe la proliferación de microorganismos en la composición de filtro solar y que puede también ofrecer protección a partir de la oxidación. os conservantes se utilizan frecuentemente, para hacer productos de base acuosa, autoesterilizantes, como por ejemplo, las emulsiones. Esto se realiza para evitar el desarrollo de microorganismos que pueden estar en el producto y que crecen durante la fabricación y distribución del producto y durante el uso por parte de los consumidores, quienes además pueden contaminar descuidadamente los productos durante el uso normal. Entre los numerosos conservantes típicos, se encuentran los esteres de alquilo inferior de para-hidroxibepzoatos (parabenos) especialmente, metilparabeno, propilparabeno, isobutilparabeno y mezclas de los mismos, urea de imidazolidinilo, alcohol bencílico y ácido benzoico. Se pueden incluir, opc?onalmente, uno o más conservantes antimicrobianos en la composición de filtro solar en una cantidad que oscila entre aproximadamente 0,001 a aproximadamente 10 por ciento en peso, preferentemente aproximadamente 0,05 a aproximadamente 2 por ciento.

Antioxidantes Un antioxidante es una sustancia natural o sintética agregada a la formulación para protegerla de algo o para demorar su deterioro debido a la acción del oxígeno en el aire (oxidación). Los antioxidantes previenen el deterioro oxidativo que puede conducir a la generación de la rancidez y productos de reacción de bronceado no enzimáticos. Los antioxidantes adecuados típicos incluyen propil, octil y dodecil esteres de ácido gálico, hidroxianisol but?lado (BHA, generalmente adquirido como mezcla de orto y meta isómeros), hidroxitolueno butilado (BHT), ácido nordihidroguaiarético, vitamina E, acetato de vitamina E, vitamina C y parebenos alquilados, tales como metilparabeno y propilparabeno. Se pueden incluir, opcionalmente, uno o más antioxidantes en la composición de filtro solar en una cantidad que oscila entre aproximadamente 0,001 a aproximadamente 5 por ciento en peso, preferentemente de aproximadamente 0,05 a aproximadamente 2 por ciento.

Agentes quelantes Los agentes quelantes son sustancias usadas para quelatar o unir iones metálicos, como por ejemplo con una cierta estructura anular heterocíclica de modo que el ion es ayudado mediante uniones químicas de cada uno de los anillos participantes. Los agentes quelantes adecuados incluyen ácido etilén diaminotetraacético (EDTA), EDTA disódico, edetato disódico de calcio, EDTA trisódico, EDTA tetrasódico y EDTA dipotásico. Se pueden incluir uno o más agentes quelantes en el filtro solar en cantidades que oscilan de aproximadamente 0,001 a aproximadamente 0,1 en peso por ciento.

Fragancias Las fragancias son sustancias aromáticas que pueden impartir un aroma estéticamente agradable a la composición de filtro solar. Las fragancias típicas incluyen materiales aromáticos extraídos de fuentes botánicas (es decir de pétalos de rosa, pimpollos de gardenia, flores de jazmín, etc.) que pueden utilizarse solos o combinados para crear aceites esenciales. En forma alternativa, se pueden preparar extractos alcohólicos para componer fragancias. Sin embargo, debido a los costos relativamente altos para obtener fragancias de sustancias naturales, la tendencia moderna es usar fragancias sintéticamente preparadas, particularmente en productos de alto volumen. Se puede incluir una o más fragancias en la composición de filtro solar en una cantidad que oscila de aproximadamente 0,001 a aproximadamente 10 por ciento en peso, preferentemente aproximadamente 0,05 a aproximadamente 5 por ciento en peso.

Repelentes de insectos Los componentes repelentes de insectos son deseables en las emulsiones de filtro solar, ya que las emulsiones se utilizan normalmente y principalmente por personas que realizan actividades al aire libre. El agente activo más utilizado para productos de cuidado personal es el N.N-dietil-m-toluamida, frecuentemente denominado "DEET' y disponible en forma de un concentrado que contiene por lo menos aproximadamente 95 por ciento de DEET. Otros repelentes químicos sintéticos incluyen dimetil ftalato, etil hexanodiol, ipdalona, di-n-prop?lisocincoronato, biciclohepteno, dicarboxímida y tetrahidrofuraldehído. Ciertos materiales derivados de las plantas también tienen actividad repelente de insectos, incluyendo aceite de citronela y otras fuentes de citronela (incluyendo esencia de lemon-gras), limoneno, esencia de romero y aceite de eucaliptus. La elección de un repelente de insectos para la incorporación en la emulsión de filtro solar estará influenciada preferentemente por el olor del repelente. La cantidad del agente repelente usado dependerá de la elección del agente; el DEET es útil a concentraciones elevadas, tales como hasta aproximadamente 15 por ciento o más, mientras algunas de las sustancias derivadas de las plantas se utilizan típicamente en cantidades más pequeñas, co o por ejemplo 0,1 por ciento o menos.

Envases Las emulsiones de filtro solar de la presente invención que contienen el indicador de color que desaparece puede almacenarse o distribuirse en cualquier contenedor adecuado para la entrega conveniente, es decir, vertido o rociado. Dichos contenedores pueden incluir sin carácter limitativo, potes, frascos, frascos de bombeo para lociones, pulverizadores y aerosoles presurizados.

Método de Aplicación Para lograr la mayor uniformidad al realizar la aplicación a la piel, las lociones de filtro solar de la invención pueden esparcirse a la piel expuesta en cantidades suficientes para producir una capa uniforme visible de loción coloreada. Luego de verificar en forma visual, que se ha obtenido la cobertura deseada, la loción debe penetrar en la piel para que el color visible desaparezca. Como con la mayoría de los productos de filtro solar, se recomienda que el filtro solar se aplique brevemente (por ejemplo, en 15 minutos) antes de comenzar la exposición a la radiación ultravioleta; esto permite que la emulsión se rompa debido a la evaporación del agua contenida y libre los ingredientes activos de la formulación.

La visualizacíón y la desaparición del filtro solar sobre la piel, pueden evaluarse usando sistemas de adaptación visuales cromatográficos y de pantopa.

Para evaluar el indicador de color sobre la piel, es necesario tener un objetivo, una medición instrumental de colores e intensidades. Por consiguiente, se ha desarrollado un método utilizando el Minota Chroma Meter Model CR-200, que utiliza luz reflejada desde una superficie y da resultados en términos de valores trist?mulus de la CIÉ (International Commission on Illumínatíon) (Comisión Internacional de Iluminación). Estos valores se transforman posteriormente en forma matemática en espacio color L*a*b*. donde las magnitudes de cambios en matiz e intensidad de color corresponden estrechamente a aquellas que percibe el ojo humano. L* que es acromático, va de negro (L* - 0) a blanco (L* = 100); este término se denomina "luminosidad métrica" y es una medida de cuan claro u oscuro es un color, relativo al sombreado de comparación de semi-oscuro. El matiz se mide en términos de las coordenadas de cromaticidad a* y b*, donde a* indica enrojecimiento (a* > 0) y b* indica color amarillento (b* > 0). Los valores de a* y b* pueden marcarse con a" como eje x y b* como eje y, para dar información cuantitativa de color: "croma métrico" es la longitud de una línea del origen (a* = 0, b* - 0) al punto de una lectura de muestra, mientras que "ángulo métrico de matiz " es el ángulo entre el eje a* y la línea de croma métrico. El croma métrico indica la resistencia de una respuesta de color (es decir, hasta que punto un color difiere de su sombreado de comparación de semi-oscuro). El ángulo métrico de matiz cuantifica el matiz en grados, con valores mayores que indican más matices amarillos y valores menores que indican más matices rojizos (o matices menos amarillos).

El metro puede utilizarse para medir un tono de piel de línea base, así como también el color residual dejado sobre la piel a fin de establecer un blanco para la desaparición del color aplicado a la piel. Se pueden encontrar definiciones y surtidores de muchos de los ingredientes mencionados precedentemente o usados en los siguientes ejemplos ilustrativos, en J.M. Níkitakis et al., Eds., CTFA International Cosmetíc Ingredient Dict?onary, Fourth Ed., The Cosmetic, Toiletry and Fragance Association, 1101 17th Street NW, Washington, D.C. 20036 Estados Unidos de Norteamérica, 1991. El diccionario da una lista de las denominaciones químicas y nombres adoptados y designaciones comerciales, de muchas de las sustancias indicadas en la presente. Los siguientes ejemplos se proporcionan solamente para ilustrar además la invención y no intentan limitar el alcance de la invención, tal como se define en las Reivindicaciones de la presente invención. Los porcentajes dados en la memoria y en las reivindicaciones indican, a menos que el contexto indique claramente lo contrario, el porcentaje en peso.

Ejemplo 1 Se prepara un lote en kilogramos de loción de filtro solar, que tiene un valor SPF de 30 y un color violeta, de acuerdo con la invención usando los siguientes componentes.

Componente Gramos Parte A Ácido esteárico, NF 20 Isoestearato de sorb?tán 40 p-metox¡cinamato octílico 75 Homomentil saliciiato 80 Benzofenona-3 60 Salicilato octílico 15 Aceite de jojoba 0,5 Lipoquinona de aloe vera 0,5 Propilparabeno 1 PoIigliceril-3-diestearato 30 D&C violeta #2 0,5 Parte B Copolímero de anhídrido maleico/ Octadeceno 30 Dimeticona 4 Acetato de vitamina E 1 Parte C Saücilato octílíco 35 Sulfato de bario 17,5 Parte D Agua 190 Carbómero 941 0,25 Parte E Agua 247,15 Sorbitol, solución acuosa al 70% 50 Trietanolamina 22,5 Metílparabeno 2 EDTA disódico 0,1 Parte F Alcohol bencílico 10 Fragancia 6 Parte G Agua 62 Para preparar la loción, se utiliza el siguiente procedimiento: (1) combinar los componentes de la Parte A y, con agitación, calentar la mezcla a aproximadamente 82-85°C, luego agregar el copolímero de ácido maleico/ octadeceno de la Parte B y agitar para disolver; (2) enfriar la mezcla del paso 1 a aproximadamente 77-79°C y agregar los componentes restantes de la Parte B restante con mezcla continua; (3) en otro recipiente, esparcir el sulfato de bario en el salicilato octílico bien agitado de la Parte C, mezclar durante 30 minutos y luego combinar esta dispersión con la mezcla del paso 2; (4) en un recipiente que contenga todo el lote de producción, combinar los componentes de la Parte D y mezclar para formar una mezcla pareja, libre de grumos; (5) en forma secuencial, agregar los componentes de la Parte E a la mezcla del paso 4 y reservando la trietanolamina, calentar a aproximadamente 77-82°C con mezclado continuo, luego agregar la trietapolamina cuando se logre una solución clara; (6) agregar el componente de la Parte G a la solución del paso 5, con mezclado; (7) agregar la fase aceitosa del paso 3 a ia fase acuosa dei paso 6 con mezclado vigoroso, luego con mezclado normal, comenzar a enfriar la emulsión formada a temperatura ambiente y (8) como la temperatura cae a aproximadamente 49°C, agregar los componentes de la Parte F y suficiente agua para compensar cualquier pérdida de evaporación que ocurrió durante el procedimiento. La loción violeta es altamente visible mientras se desparrama sobre la piel, pero sustancialmente desaparece a medida que la formulación penetra en la piel.

Eiemplo 2 Se prepara un lote en kilogramos de loción de filtro solar, que tiene un valor SPF de 30 y un color verde, de acuerdo con la invención usando los siguientes componentes y el procedimiento del ejemplo anterior: Componente Gramos Parte A Ácido esteárico, NF 20 Isoestearato de sorbitáp 40 p-metoxicinamato octílico 75 Homomentil salicilato 80 Benzofenona-3 60 Saiicilato octílico 15 Aceite de jojoba 0,5 Lipoquinona de aloe vera 0,5 Propilparabeno 1 PoligliceriI-3-diestearato 30 D&C verde #6 1 Parte B Copolímero de anhídrido maleico/ Octadeceno 30 Dimetícopa 4 Acetato de vitamina E 1 Parte C Salic?lato octílico 35 Sulfato de bario 17,5 Parte D Agua 190 Carbómero 941 0,25 Parte E Agua 246,65 Sorbitol, solución acuosa al 70% 50 Trietanolamina 22,5 Metil paraben o 2 EDTA disódico 0,1 Parte F Alcohol bencílico 10 Fragancia 6 Parte G Agua 62 La loción verde es altamente visible mientras se esparce sobre la piel, pero desaparece sustancialmepte a medida que la formulación penetra en la piel.

Claims (21)

1. REIVINDICACIONES Habiendo así, especialmente, descripto y determinado la naturaleza de la presente invención y la forma cómo la misma ha de ser llevada a la práctica, se declara reivindicar como de propiedad y derecho exclusivo: 1. Una emulsión coloreada de filtro solar que comprende: a) al menos un tinte soluble en aceite que imparte un color -que no sea el blanco- a la emulsión de filtro solar, para tornar la emulsión altamente visible, a medida que se desparrama sobre la piel, pero cuyo color desaparece sustanciaimente cuando la emulsión esparcida penetra en la piel; b) al menos -un agente activo de filtro solar en una cantidad efectiva para proteger la piel contra la radiación actínica del sol; c) al menos un emulsionante; y d) agua suficiente para formar la emulsión coloreada.
2. 2. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1, donde el tinte es un color D&C o un equivalente no certificado del mismo, o una mezcla de dos o más colores D&C o equivalentes no certificados.
3. 3. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación , donde el tinte imparte un color azul, púrpura, violeta, amarillo, verde o aqua a la emulsión de filtro solar.
4. 4. El filtro solar coloreado de la Reivindicación 1, donde el tinte comprende uno o más miembros seleccionados del grupo formado por D&C violeta #2, D&C verde #6, D&C amarillo #11 , D&C rojo #17 y equivalentes no certificados de los mismos.
5. 5. El filtro solar coloreado de la Reivindicación 1 , donde el tinte comprende D&C violeta #2 o un equivalente no certificado del mismo.
6. 6. El filtro solar coloreado de la Reivindicación 1 , donde el tinte comprende D&C verde #6 o un equivalente no certificado del mismo. _¿".
7. 7. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , donde la cantidad de tinte oscila de aproximadamente 0,0005 a aproximadamente 0,5 por ciento en peso de la emulsión.
8. 8. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , donde la cantidad de tinte oscila de aproximadamente 0,002 a aproximadamente 0,2 por ciento en peso de la emulsión.
9. 9. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , donde la cantidad de tinte oscila de aproximadamente 0,01 a aproximadamente 0,1 por ciento en peso de la emulsión.
10. 10. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , que es una emulsión de aceite en agua.
11. 11. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , que es una emulsión de agua en aceite en agua.
12. 12. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , que tiene un 5 pH de aproximadamente 4 a aproximadamente 9.
13. 13. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , que tiene un pH de aproximadamente 6,5 a aproximadamente 7,5.
14. 14. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , comprende además uno o más emolientes. 0
15. 15. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , comprende además, uno o más agentes a prueba de agua.
16. 16. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , comprende además uno o más conservantes antimicrobianos-
17. 17. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , comprende 5 además, uno o más modificadores de la sensación de sequedad.
18. 18. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , comprende además una o más fragancias.
19. 19. La emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1 , comprende además, uno o más repelentes de insectos.
20. 20. Un método para proteger la piel contra el daño de ia exposición a la radiación ultravioleta, que comprende tópicamente la aplicación a la piel de la emulsión coloreada de filtro solar de la Reivindicación 1.
21. 21. Una emulsión coloreada de filtro solar que comprende: a) de aproximadamente 0,0005 a aproximadamente 0,5 por ciento en peso, de al menos un tinte soluble en aceite, seleccionado del grupo formado por D&C violeta #2, D&C verde #6, D&C amarillo #11, D&C rojo #17, equivalentes no certificados del mismo y mezclas de cualquiera de los dos o más de los precedentes, en una cantidad suficiente para impartir un color -que no sea el blanco- a la emulsión de filtro solar para tornar la emulsión altamente visible, a medida que se desparrama sobre la piel, pero cuyo color desaparece sustancialmente cuando la emulsión esparcida penetra en la piel; b) al menos un agente activo de filtro solar en una cantidad efectiva para proteger la piel contra la radiación actínica del sol; c) al menos un emulsionante; y d) agua suficiente para formar la emulsión coloreada.