MX2010009385A - Fotoestabilidad mejorada de composiciones para proteccion solar que contienen avobenzona. - Google Patents

Abstract

La fotoestabilidad de avobenzona en una composición de protección contra el sol se estabiliza contra la fotodegradación utilizando antranilato de metilo.

Description

FOTOESTABILIDAD MEJORADA DE COMPOSICIONES PARA | PROTECCIÓN SOLAR QUE CONTIENEN AVOBENZONA j I CAMPO TÉCNICO I Algunas modalidades ilustrativas de la presente invención generalmente se relacionan con composiciones para aplicación sobre la piel para protegerla contra los efectos dañinos de la radiación ultravioleta^ particularmente los efectos de la radiación solar. j j ANTECEDENTES DE LA INVENCION Avobenzona (nombres de marca Parsol® 1789, Eusolex® 9020, Escalol® 517 y otros, INCI Butil metoxidibenzoilmetano) es un ingredierit soluble en aceite usado en productos de filtro solar para absorber el espectrjo completo de rayos UV-A. Es un derivado de dibenzoilmetano. Su habilidad para absorber luz ultravioleta sobre un intervalo más amplio de longitudes de onda UV-A que muchos agentes de filtro solar orgánicos ha llevado a su uso en muchas preparaciones comerciales que son comercializadas como filtros solares de "amplio espectro". i Avobenzona tiene el nombre químico 1 -(4-metoxifenil)-3-(4-tei½-butil fenil)propano-1 ,3-diona (CAS Registro No. 70356-09-1 ). El peso molecular de la avobenzona es 310.39 y tiene la siguiente estructura químicaj: Avobenzona, como un filtro solar activo, tiene potencial para degradarse químicamente cuando es expuesta la radiación ultravioleta (UVR;) después de una prolongada exposición, por ejemplo, se vuelve fotoinestablé. La degradación química de la avobenzona le roba su habilidad para absorber UVR y por lo tanto destruye su habilidad de proteger la piel contra los dañino(s rayos UV cuando se usa como filtro activo en productos de filtro solar. Avobenzona puede ser mantenida químicamente intacta como absorbente de UVR adoptando simplemente estrategias de formulación reconocidas parja incorporar avobenzona en un producto de filtro solar. Cuando es formuladp correctamente en un producto, avobenzona permanece químicamente intact!a sobre exposiciones prolongadas a UVR. j Estrategias de formulación para optimizar la fotosensibilidad de la avobenzona incluyen: (1) eliminación de ingredientes no compatibles, corrijo el octinoxato; (2) aprovechar al máximo otros filtros solares activos por su habilidad para mejorar la fotoestabilidad de la avobenzona; y (3) utilizar ingredientes que no sean filtros-solares que tengan la capacidad de fotoestabilizar la avobenzona a través de mecanismos de transferencia de i energía, tales como dietilhexil-2,6-naftalato (conocido como Corapan® TQ) ¡ó dietil-siringilideno malonato (conocido como Oxynex® ST). ' La patente de Estados Unidos No. 7,244,416 titulad† "Composición Fotoprotectora Estabilizada" por Meyer et al., generalment^ describe una disminución en la fotosensibilidad de la avobenzona, particularmente cuando es combinada con óxido de zinc y esa fotoestabilidad de avobenzona podría ser mejorada con la adición de ácido sulfónico d£ fenilbenzimidazol. ' BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN | Los solicitantes han encontrado que el filtro solar activo mentil antranilato, también conocido como meradimato, puede mejorar la fotosensibilidad de avobenzona en composiciones de filtro solar expuestas a la radiación UV durante largos periodos de tiempo. De forma importante, este resultado es demostrado en la ausencia de otros agentes usados para fotoestabilizar la avobenzona, tales como ácido sulfónico de fen¡lbenz¡m¡dazo¡l.

Una modalidad ilustrativa de la invención abarca una composición que incluye avobenzona y mentil antranilato, en donde mer†l antranilato está presente en una cantidad suficiente para estabilizar la avobenzona contra la fotodegradación. i Otra modalidad ilustrativa de la invención abarca un método para i proteger la piel contra la radiación ultravioleta, que incluye aplicar a la piel urja cantidad efectiva de una composición que comprende avobenzona y mentil I antranilato, en donde el metil antranilato está presente en una cantidad suficiente para estabilizar la avobenzona contra la degradación. j Aún otra modalidad ilustrativa de la invención abarca un método para mejorar la fotoestabilidad de avobenzona en una composición qu^ incluye avobenzona y mentil antranilato, en donde el mentil antranilato está I presente en una cantidad suficiente para estabilizar la avobenzona contra la fotodegradación. \ DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN j I Generalmente se ha permitido que las composiciones de filtró solar contengan solamente los ingredientes activos que han sido aprobadojs por las autoridades del gobierno, y con frecuencia esas autoridades tambié especifican las cantidades de cada ingrediente aprobado que está permitid que esté presente en un producto. Para los propósitos de la presente invención, un "agente activo de filtro solar" ó "un activo de filtro solar" deberá incluir todos esos materiales, solos ó en combinación, que son consideradds como aceptables para usarse como ingredientes activos de filtro solar en baste a su habilidad para absorber y/ó disipar la radiación UV. Tales compuestas son generalmente descritos como agentes activos UV-A, UV-B, ó UV-A/UV-EjJ. La aprobación por la agencia normativa es requerida generalmente para la inclusión de ingredientes activos en las formulaciones que son para u^o humano. Esos agentes activos que han sido ó son actualmente aprobados T para su uso como filtro solar en los Estados Unidos incluyen sustancia^ orgánicas e inorgánicas que incluyen, sin limitación, acid† paraaminobenzoico, avobenzona, cinoxato, dioxibenzona, homosalato, octocrileno, octil metoxicinamato, octil salicilato, oxibenzona, padimato o!, fenilbenzimidazol, ácido sulfónico, sulisobenzona, trolamina salicilato, dióxidc de titanio, oxido de zinc, metoxicinamato de dietanolamina, trioleato digáloi, dihidroxipropil-PABA de etilo, aminobenzoato de glicerilo, lawsone cóii dihidroxiacetona, petrolato rojo. Ejemplos de activos de filtros solaré^ adicionales que no han sido aún aprobados en Estados Unidos pero sqji permitidos en formulaciones vendidas afuera de Estados unidos incluyen etilhexil triazona, dioctil butamido triazona, malonato de bencilidenj) polisiloxano, ácido tereftalideno dicamfor sulfónico, disodio fenil bencimidazol tetrasulfonato, dietilamino hidroxibenzoil hexil benzoato, bis dietilamina hidroxibenzoil benzoato, bis benzoxazol-fenil etil hexilamina triazirig, dromethzole trisiloxano, metilen bis-benzotriazol tetrametilbutilfenol y bis-etilhexiloxifenol metoxifenil triazina, 4-metilbencilidenecamfor, y isopentil 4 -metoxicinamato. Sin embargo, como la lista de filtros solares está actualmente expandiéndose, aquellos con experiencia en la técnica reconocerán que lp invención no está limitada a los agentes activos de filtros solares aprobadojs actualmente para uso humano sino que fácilmente puede ser aplicada a aquellos que puedan ser permitidos en el futuro. | La Sección 352.20 del mismo Título 21 describe lajs combinaciones permitidas de ingredientes; en general, cada ingrediente activo es una combinación permitida es requerido para estar presente en por ló menos una cantidad suficiente para contribuir un valor SPF de 2, de forma qué una cantidad que haga esta contribución es considerada aquí como la mínima concentración de "filtro solar efectivo" de un agente activo. Las norma^ prescriben concentraciones máximas de 3 por ciento avobenzona, y 25 por ciento de óxido de zinc. Algunos países permiten el uso de otros ingrediente^ activos indicados anteriormente y esos también son adecuados para ser incluidos como componentes de las composiciones de esta invención. Además, las concentraciones permitidas de ingredientes activos varían e alguna medida por país. ! El nombre oficial adoptado en los Estados Unidos para ociil I metoxicinamato es "octinoxato" y el nombre oficial para octil salicilato e^ "octisalato". Z-COTE HP1® es una partícula de óxido de zinc m¡cro-fin¿, recubierta con dimeticona. Alternativamente, ZinClear-IM™ puede ser usad†. ZinClear-IM™ es un tipo de óxido de zinc que tiene un tamaño de partícula promedio >1.0 micrón pero aún así es altamente transparente. ZinClear-IM7^1 ¡ está modificado hidrofóbicamente y está disponible en la forma de una dispersión que usa emolientes cosméticos comunes, tales como Ci cjs i alquilo benzoato ó triglicéridos caprilico/cáprico KELTROL ® CG F goma xantana biopolímero. DOW CORNING 200® Fluido, es un poli-dimetjl-siloxano. Es vendido en amplio intervalo de viscosidad, esto es, 10cSt 60,000cST. Es preferible, tener una viscosidad de 350cSt. VEEGUM ULTRAj® I es silicato de magnesio de aluminio y esmectita de arcilla. j El título 21, Sección 352.3, define el término "Factor dé Protección Solar", generalmente abreviado "SPF", el cual es determinado ají probar la piel protegida con filtro solar y desprotegida usando intensidades i i estandarizadas y cantidades de radiación ultravioleta. La piel protegida en esta prueba ha sido tratada con una aplicación de un producto de filtro solar $ una tasa de 2 mg/cm2 y se proyecta que las composiciones de esta invención serán aplicadas por el usuario a la misma tasa para lograr los niveles dé protección estimados. j ! Composición del filtro solar Una modalidad ilustrativa de la presente invención abarca una i composición que comprende avobenzona y antranilato mentil. Antránilatp mentil tiene la estructura: ¡ (C17H25NO2 275.39) y también se le refiere como mentil-O-aminobenzoato jy ácido antranilico,p-mentil-3-il-ester. j Los inventores han descubierto sorprendentemente que cuando el antranilato metil está presente en una cantidad suficiente, la fotosensibilidad de la avobenzona aumenta aún en largos periodos de exposición a ja i radiación ultravioleta. Los resultados del aumento de la fotoestabilidad son inesperados en vista del hecho que la estructura química del antranilato metil, un derivado del amino benzoato, es similar a los activos del filtro solar que s† sabe desestabilizan la avobenzona tales como PABA y Padimato O, lo$ cuales son para-amino benzonatos. En comparación con antranilato metil qué es un orto-amino benzoato. j La composición puede también contener un emulsionante, generalmente glicéridos hidrogenados de palma ó alcoholes grasos C8-C34. De preferencia los alcoholes grasos C8-C34 es alcohol cáprico, alcohol cápicoj, alcohol miristol, alcohol acetil, alcohol estearil, alcohol araquidil, ó alcohol cetearil. El humectante también puede ser un humectante a base de fosfato tal i como fosfato octil potasio, potasio fosfato nonil, fosfato decil potasio, fosfat† undecil potasio, fosfato estearil fosfato, fosfato dicetil, fosfato 10-ceteth!, fosfato 20-ceteth, ó fosfato 30-ceteth. Con mayor preferencia, el humectante ^ I base de fosfato es una mezcla de fosfato cetil potasio y glicérido^ hidrogenados de palma ó una mezcla de alcohol cetearilo, fosfato dicetil y fosfato 10-ceteth. Generalmente, el humectante, en particular un humectante I a base de fosfato, está presente aproximadamente de 1 a aproximadamente |3 por ciento en peso de la composición. De preferencia, está present aproximadamente! 5 por ciento en peso de la composición.

Estas composiciones pueden además contener por lo menos uji activo adicional de filtro solar además de la avobenzona y antranilato metí) Activos representativos de filtro solar son indicados más adelanté Generalmente, los activos de filtro solar son octisalato, homosalatp, octocrileno, oxibenzona ó combinación de los mismos.

Generalmente, la concentración de avobenzona es d aproximadamente 1 a aproximadamente 3 por ciento en peso de la composición. De preferencia, la concentración de avobenzona es d aproximadamente de 2 por ciento en peso de la composición. Generalmente» la concentración de óxido de zinc es de aproximadamente 5 á aproximadamente 25 por ciento en peso de la composición. Preferiblemente, la concentración de óxido de zinc es de aproximadamente 5 a í aproximadamente 15 por ciento en peso de la composición. Con mayojr preferencia, la concentración del óxido de zinc es de aproximadamente 5 á aproximadamente 10 por ciento en peso de la composición de iji concentración. Aún de mayor preferencia, la concentración de óxido de zinó es aproximadamente! 5 por ciento en peso de la composición.

Composiciones útiles de filtro solar según la presente invención pueden ser preparadas en la forma de suspensiones fluidas, geles, barras y otros, utilizando los parámetros de la formulación conocidos en la técnica. Siiji embargo, las composiciones de la invención son en forma más general emulsiones del tipo aceite en agua, ya que estas pueden parecer a la piel como de carácter acuoso y por lo tanto proporcionar una sensación má$ placentera mientras que son aplicadas. Sin embargo, el tipo de emulsión agua en aceite también es útil ya que, después de su aplicación, el agua qul contienen se evapora; ambos tipo de emulsiones dejarán un residuo np ¡ acuoso sobre la piel. I i Las composiciones en emulsión de la invención contienen, además de los agentes de filtro solar, agua y por lo menos un humectante! i Uno u otros tipos más de componentes frecuentemente también estarárl presentes, tales como, sin limitación, formadores de emulsiones, emolientes^ humectantes, modificadores de la sensación seca, agentes a prueba de agua, conservantes antimicrobianos, antioxidantes, agentes quelantes, fragancias, colorantes y repelentes de insectos. j i Emulsiones/Emulsionantes ! Una emulsión estable es una mezcla de por lo menos do^ líquidos inmezclable, por ejemplo, líquidos que no son mutuamente solubles, pero en la presencia de un emulsionante, son mecánicamente agitados y batidos totalmente juntos, tanto que un líquido forma gotas en el otro, dando a la mezcla la apariencia de un líquido homogéneo. Estos líquidos puedeh incluir materiales que son sólidos ó similares a sólidos a temperatura ambiente, pero se funde a una temperatura más alta durante el proceso. Lá presencia de un emulsionante permite a uno de los líquidos inmezclab permanecer en una forma continua, mientras que permite al otro líquido inmezclable permanecer en forma de una gota dispersa. Así, una función dé un emulsionante, un compuesto estabilizador, es ayudar en la producción d^ una emulsión estable. Una función secundaria de los emulsionantes es proporcionar una forma espesa ó "cuerpo" a una emulsión. Generalmente, los ¡ emulsionantes son moléculas con partes polares y no polares que solí I capaces de residir en la interface de los dos líquidos ¡nmezclable. Como Se I usa aquí en referencia a los emulsificantes agua en aceite, el término "valor HLB" significa el balance hidrofílico/lipofílico. El valor HLB ha sido usado pórj aquellos con experiencia en la técnica de las emulsiones para seleccionar i emulsionantes útiles para preparar, entre otros, emulsiones agua en aceite.l Ver patente de Estados Unidos No. 4 177 259 y referencias ahí citadas. | ! Una emulsión aceite en agua (o/w) es una mezcla donde gotas de "aceite", ó liquido insoluble en agua (la fase discontinua) están dispersas en una fase acuosa continua. Una emulsión agua en aceite (w/o) es una mezcla donde gotas en fase acuosa (la fase discontinua) están dispersas eJ aceite" (una fase continua insoluble en agua). De preferencia, la composiciónj ejemplo es una emulsión aceite en agua donde los activos solubles en aceite I | están combinados para formar la fase aceitosa, antes de mezclar con la fase agua. El tipo de emulsión formada, aceite en agua (o/w) ó agua en aceite i (w/o), está algunas veces determinada por la proporción de volumen de los dos líquidos considerando que la proporción es suficientemente alta, ?? ejemplo, con 5% de agua y 95% de aceite (una proporción fase o/w de 19), la emulsión probablemente se volverá w/o. Para proporciones de fases! moderadas (generalmente <3), el tipo de emulsión es decidido por varios| factores, tales como el orden de adición ó tipo de emulsionante. Un líquido adicionado lentamente a un segundo líquido con agitación usualmente resulta en que el segundo líquido esté en fase continua. Otro factor es la preferencia de solubilidad del emulsionante, como es la fase en que el emulsionante es más soluble probablemente será continua.

Emulsiones más complejas tales como emulsiones dobles estánj formadas donde una emulsión está dispersa en una fase continua. Por ejemplo, en una emulsión aceite-en agua-en aceite (o/w/o), el agua en una' fase de agua continua que contiene gotas de aceite dispersas, está ella misma dispersa en una fase continua de aceite. De forma similar, en una emulsión agua-en aceite-en agua (w/o/w), el aceite en una fase continua que contiene gotas de agua dispersas, está el mismo disperso en una fasej continua de agua. Estas emulsiones más complejas se usan como un sistema! de liberación lenta, extracción, etc. | Emulsionantes típicos apropiados que tienen un valor HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 7 incluyen sorbitan monooleató sesquioleato de sorbitan, sorbitan isostearato, trioleato de sorbitan copolímero PEG-22/dodecil glicol, copolímero PEG-45/dodecil glicol, poligliceril-3-diisostearato, poliglicerol esteres de ácido isostearico/oleicó poligliceril-6 hexa-ricinoleato, poligliceril-4 oleato, poligliceril-4 oleato/PEG-$ propilenglicol cocoato, oleamida DEA, sodio gliceril oleato fosfato y fosfato glicéridos vegetales hidrogenado. j Durante la preparación de la emulsión, un ácido ó base puede ser añadido para ajustar el pH de uno ó más ingredientes, por ejemplo, para ajustar la viscosidad de un espesante polimérico, antes de su inclusión en la composición de filtro solar. Por ejemplo, trietanolamina, una base, puede seir I usada para aumentar el pH de la fase agua y en consecuencia, modificar laj viscosidad deseada de la emulsión. El filtro solar puede tener un pH de i aproximadamente 6.5 a aproximadamente 8, de preferencia de i aproximadamente 6.5 a aproximadamente 7.5, con mayor preferencia el pH del filtro solar es neutro, esto es, aproximadamente 7.0. Cuando se presentan1 juntos en la composición, ciertos ingredientes tales como trietanolamina y! ácido esteárico pueden formar un emulsionante. Como se sabe bien, saleé inorgánicas tales como el cloruro de sodio también son frecuentemente incluidas en las composiciones de emulsiones para obtener la estabilidad deseada del producto y otras propiedades físicas.

Convenientemente, uno ó dos emulsionantes pueden ser usados en las composiciones ejemplo en cantidades que oscilan de aproximadamente 0.005 a aproximadamente 20 por ciento en peso de la emulsión, de| preferencia de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 15%, con mayof preferencia de aproximadamente 5 a aproximadamente 10%. | I Agua Agua es empleada en cantidades efectivas para formar la emulsión. Par ingredientes hidrofílicos ó afines al agua, la cantidad de aguá deberá ser suficiente para por lo menos solubilizar esos ingredientes. Parí i ingredientes hidrofóbicos ó repelentes al agua, el agua deberá ser emplead para servir como la fase continua de una emulsión aceite en agua. Por l<¡) tanto, la cantidad de agua en la emulsión ó composición puede oscilar d^ aproximadamente 2 a 95 % en peso de preferencia de frecuencia es deseable usar agua purificada, para mejorar la predictibilidad de¡ las características del producto.

Emolientes Un emoliente es una sustancia aceitosa u oleaginosa que ayuda a alisar y suavizar la piel, puede también reducir su aspereza, irritación ó i grietas. Emolientes generalmente apropiados incluyen minerales, aceite, que' tienen una viscosidad en el intervalo de 50 a 500 centipoises (cps), aceite de lanolina, aceite de coco, mantequilla de cocoa, aceite de oliva, aceite de' almendra, aceite de nuez de macadamia, extractos de aloe vera tales como i lipoquinona de aloe vera, aceites sintéticos de jojoba, aceites de jojoba naturaj sonora, aceite de cártamo, aceite de maíz, lanolina líquida, aceite de semilla de algodón y aceite de cacahuate.

Otros emolientes apropiados incluyen escualeno, aceite dé castor, polibutano, alcoholes minerales sin olor, aceite de almendra dulce aceite de aguacate, aceite de Calophyllum, aceite de ricino, acetato dé vitamina E, aceite de oliva, aceites silicones tales como dimetilpolisiloxano y ciclometicona, alcohol linoleico, alcohol oleil, el aceite germen de cerealé£ tales como el aceite de germen de trigo, palmitato isopropilo, octil palmitató que está disponible comercialmente como Lexol EHP, marca registrada d Inolex Co. de Filadelfia, Pa. Estados Unidos, isopropil miristato, hexadecjl estearato, butil estearato, decil oleato, acetil glicéridos, los octanoatos y benzoatos de alcohole los octanoatos y benzoatos de alcoholes polialcoholes tales como aquellos de glicol y glicerol, ricinoleatos de alcoholej y polialcoholes tales como aquellos de isopropil adipato, hexil laurato y dodecanoato.

Otros emolientes apropiados que son sólidos ó semi-sólidos a temperaturas ambiente pueden ser usados en cantidades suficientes para proporcionar composiciones líquidas tópicas. Tales emolientes cosméticos sólidos ó semi-sólidos incluyen lanolina hidrogenada, lanolina hidroxilatoj lanolina acetilato, petrolato, isopropil lanolato, butil miristato, cetil miristatoj miristil miristato, miristil lactato, cetil alcohol, isostearil alcohol e isocetij lanolato. Uno ó más emolientes pueden opcionalmente ser incluidos en la emulsión del filtro solar de ejemplo en una cantidad que oscila de aproximadamente 10 a aproximadamente 50 % en peso, de preferencia aproximadamente 20 a aproximadamente 40%.

Humectantes ! Un humectante es un agente que humedece que promueve léi retención de agua debido a sus propiedades higroscópicas. Humectante^ apropiados incluyen urea, glicerina, glicoles poliméricos tales como glicojl polietileno y glicol polipropileno, y sorbitoles. Uno ó más humectantes pueden opcionalmente ser incluidos en el filtro solar de ejemplo en cantidades d† aproximadamente 1 a 10% en peso.

Modificadores de sensación seca Un modificador de sensación seca es un agente que, cuando es incorporado a una emulsión, imparte una "sensación seca" a la piel cuando laj emulsión seca. Los modificadores de sensación seca pueden también reducir t I la migración del filtro solar sobre la piel. Los modificadores de sensación seca incluyen almidones, polvos , caolina, creta, óxido de zinc, fluidos de silicona.j sales inorgánicas tales sulfato de bario y cloruro de sodio, alcoholes Ü6 a C12 tales como octanol; aceites sulfonados, sílica tratada superficialmente, sílica precipitada, sílice ahumado tal como Aerosil® disponible en Degussa Inc. dej Nueva York, N.Y. Estados Unidos, ó mezcla de los mismos, dimeticona, unaj mezcla de mezcla de polímeros de siloxano lineales metilados, disponible como fluido DC200, marca registrada de Dow Corning, Midland, Michigan.! Estados Unidos. Uno ó más modificadores de sensación seca pueden sej opcionalmente incluidos en el filtro solar en cantidades que oscilan entre 0.01 a aproximadamente 20 % en peso, con mayor preferencia de i aproximadamente 0.5 a aproximadamente 6% en peso. j Agentes a prueba de agua i Un agente a prueba de agua es un material hidrofóbico que! imparte a una emulsión una formación de película y características a prueba de agua. Agentes típicos apropiados a prueba de agua incluyen copolímeros derivados de la polimerización de octadeceno-1 y anhídrido maleico dé acuerdo con los procedimientos publicados tales como aquellos en la patente de Estados Unidos No. 3 860 700 y Re-emitida No. 28 475. Un agent$ preferido a prueba de agua es una resina polianhídrida, conocida también í como PA-18, marca registrada de Chevron Chemicals Co, San Franciso California Estados Unidos. Otro agente preferido a prueba de agua es un i copolímero de pirrolidona vinil y monómeros de eicosano tales como Gane Polymer, marca registrada de ISP Inc. de Wayne, NJ Estados Unidos. i Con el término "cantidad efectiva a prueba de agua de por lo menos un agente a prueba de agua" se quiere decir el/los agente(s) a prueba! de agua es usado en cantidades efectivas que permiten al filtro solar permanecer en la piel después de exposición al agua en circulación durante por lo menos 80 minutos usando el procedimiento descrito en "Productos dej Fármacos de Filtro Solar para Uso Humano ORC" Registro Federal, Vol. 43, Agosto 25, 1978, Parte 2, págs. 38206-38269. Uno ó más agentes a pruebcj de agua pueden ser opcionalmente incluidos en la composición de filtro solaj en una cantidad que oscila de aproximadamente 0.01 a aproximadamente 10.0 por ciento en peso, de preferencia de aproximadamente 1.0 á aproximadamente 10.0 por ciento.

Ejemplos de agentes apropiados a prueba de agua pueden sel encontrados en la Solicitud Publicada de Patente de Estados Unido Publicada No. 2005-0276833, publicada el 15 de diciembre de 2005, titulada "Composiciones para cuidado de la piel" de Kevin C. Fowler.

I Conservantes Antimicrobianos ! Un conservante antimicrobiano es una sustancia ó preparación que destruye, previene ó inhibe la multiplicación/crecimiento de( microorganismos en la composición de filtros solares y pueden ofrecérj protección contra la oxidación. Los conservantes son usados para haceij productos auto-esterilizados con base acuosa tales como las emulsiones' Esto es hecho para prevenir el desarrollo de microorganismos que pueden ! estar en el producto durante su fabricación y distribución, y durante su uso por los consumidores quienes pueden inadvertidamente contaminar los productos] Preservativos típicos incluyen los ásteres bajos alquilo de para i hidroxibenzoatos (parabenos) especialmente, metilparabeno, propilparabenój isobutilparabeno y mezclas de los mismos, alcohol bencilo y ácido benzoicoj Uno ó más conservantes antimicrobianos pueden ser opcionalmente incluidos en la composición de filtro solar en una cantidad que oscila dé aproximadamente 0.001 a aproximadamente 10 por ciento en peso, con mayor preferencia de aproximadamente 0.05 a aproximadamente 2 por ciento] Antioxidantes Un antioxidantes es una sustancia natural ó sintética añadida al filtro solar para protegerla de ó retrasar su deterioro debido a la acción del oxigeno en el aire, ó para protegerla piel contra el daño de radicales libres debido a la acción de la radiación ultravioleta. Antioxidantes típicos apropiados j incluyen esteres propilo, octil y dodecil de ácido gálico, hidroxianisol butilatoj (BHA) el cual usualmente es una mezcla de isómeros orto y meta¿ i hidroxitolueno butilato (BHT), ácido nordihidroguaiaretico, vitamina E, acetatcj de vitamina E, vitamina C y parabenos alquilatos como el metilparabeno propilparabeno. j Agentes Quelantes Los agentes quelantes son sustancias usadas para complejar ó| unir iones metálicos en una frecuente estructura de anillos heterocíclica de I forma tal que el ion es mantenido por enlaces químicos a partir de miembros1 en el anillo. Agentes quelantes apropiados incluyen ácido de etileno diamina tetraacético (EDTA), disodio EDTA, calcio disodio edetato, EDTA trisodió, EDTA tetrasodio y EDTA dipotasio. Uno ó más agentes quelantes puederj opcionalmente estar incluidos en el filtro solar en cantidades dé aproximadamente 0.001 a aproximadamente 0.1 por ciento en peso.

Fragancias Las fragancias son compuestos aromáticos que pueden impartir un aroma estético placentero a la composición de filtro solar. Las fragancias! i típicas incluyen materiales aromáticos extraídos de fuentes botánicas (esto es,1 pétalos de rosas, botones de gardenia, flores de jazmín, extracto de hoja de Aloe barbadensis (aloe vera) etc.) que pueden ser usadas solas ó en cualquier! combinación para crear aceites esenciales. De forma alternativa, los extractosj de alcoholes pueden ser preparados para fragancias compuestas. Una ó más fragancias pueden opcionalmente ser incluidas en la composición de filtroj solar en una cantidad que oscila de aproximadamente 0.001 a aproximadamente 10 por ciento en peso, de preferencia de aproximadamente 0.05 a aproximadamente 5 por ciento. J Repelentes de Insectos Frecuentemente es deseable proporcionar protección contra las mordeduras y picaduras de insectos ya que los filtros solares son usados eri ambientes al aire libre. Ingredientes repelentes de insectos útiles incluyen' agentes sintéticos tales como N-N-dietil-m-toluamida, también conocidoj comúnmente como "DEET" y extractos naturales de plantas como la citronelláj geranio, y otras.

Dispensadores Las emulsiones de filtro solar de la presente invención pueden! ser almacenadas ó DISPENSED en cualquier contenedor apropiado para una liberación conveniente, por ejemplo vertiendo ó rociando. Tales contenedores; pueden incluir, pero no están limitados a, frascos ó botellas que permitan ej vertido de los contenidos, botellas con bomba para loción, botellas con bomba: para rociar, y aerosol presurizado y contenedores de metal no aerosoles. , j Habiendo descrito la invención con referencia a ciertas modalidades preferidas, otras modalidades se volverán evidentes para una¡ persona con experiencia en la técnica a partir de considerar la especificación j Será evidente para aquellos con experiencia en la técnica que muchas modificaciones, tanto en materiales y métodos, pueden ser practicadas sin desviarse del alcance de la invención. Específicamente, será evidente para aquellos con experiencia en la técnica que muchos otros emulsionantes a base de fosfato existen para el uso del desarrollo de productos tópicos parg cuidado de la piel y que algunos de estos pueden conferir una fotoestabilidacj mejorada a la avobenzona cuando es combinada con óxido de zinc. Ademásj será apreciado que similares técnicas y composiciones pueden ser usadas no solamente para productos de filtro solar, tales como, lociones para bronceado y aerosoles de varios tipo, sino también para cosméticos, repelentes d insectos y otros productos donde las composiciones de filtro solar pueden ser incluidas.

En la especificación, la presente invención ha sido descrita corj referencia a modalidades específicas de ejemplo mismas. Las especificación dibujos son para ser consideradas como ilustrativas más que en sehtidó restrictivo. El amplio espíritu y alcance de la invención es establecido en las reivindicaciones que siguen a la especificación.

Métodos de uso La aplicación tópica de las composiciones descritas aquí en ej pelo ó piel de un humano proporcionará una mejor protección contra efectos adversos de la radiación ultravioleta (UVR). La aplicación tópica puede ser por una variedad de formas, incluyendo tanto, modalidades ilustrativas de métodos para proteger la piel humana y/o pelo contra los efectos adversos d la radiación solar, más específicamente UVR aplicando tópicamente ahí unsj cantidad efectiva de las composiciones de filtro solar como se describe aquí! Un resultados estético benéfico de la exposición de la piel a los UVR (esto e$j la luz radiada con longitud de onda de aproximadamente 280 nm a 400 nm) ei el promover el bronceado de la epidermis humana. Otra beneficio de la exposición al sol es la producción de la vitamina D dentro la piel. Los UVR sor) típicamente divididos en regiones UV-A (luz con longitud de onda de aproximadamente 320 a 400 nm) y UV-B (longitudes de onda que oscilan de 280 a 320 nm). Sobre-exposición a la radiación UV-B generalmente se sabe que lleva a quemaduras de la piel y eritema. Además, la sobreexposición a la radiación UV-A puede causar una perdida en la elasticidad de la pie) y la aparición de arrugas, promoviendo envejecimiento prematuro de la piel. Ta irradiación estimula la reacción de eritemas ó amplifica esta reacción erj ciertos individuos y puede aún ser la fuente de reacciones fototóxicas ó fotoalérgicas. Cada vez es mayor la sospecha que la sobreexposición a los UV-A puede también causar melanoma. Por lo tanto, la aplicación de la! composición descrita aquí para la piel y/o pelo de un individuo proporcionará! fotoprotección mejorada a UVR (UV-A y/o UV-B) de la piel y/o pelo dej individuo.

Ciertas modalidades de las composiciones de la invenciórj proyectan proporcionar un factor de protección solar (SPF) a una tasa de por lo menos 2, con modalidades preferentes adicionales que tienen un factor de^ protección solar de por lo menos 5, por lo menos 10, por lo menos 15, por |ú menos 20, por lo menos 25, por lo menos 30, por lo menos 35, por lo menos i 40, por lo menos 45, por lo menos 50, por lo menos 55, por lo menos 60, por lo menos 65, por lo menos 70, por lo menos 75, por lo menos 80, y por ló menos 85. Ciertas modalidades de las composiciones de la invención también proyectan proporcionar las tasa más altas de UV-A como recientemente fué propuesto por el Departamento de Control de Alimentos y Medicamentos dé los Estados Unidos referidas de otra forma como "cuatro estrellas" en el sistema de calificación. j La aplicación de las composiciones descritas aquí puede ser a diferentes intervalos, por ejemplo, por hora, cada cuatro horas, ó cada ochcj» horas dependiendo de la composición particular y el nivel y tipo de actividad del usuario, con una mayor frecuencia de aplicación recomendada para un| mejor protección. j Sección experimental ' Para investigar el efecto estabilizador del mentil antranilato sobre la fotoestabilidad de la avobenzona, el mentil antranilato (meradimato) fue incorporado en una composición de filtro solar fija a diferentes niveles. Tiras de película delgadas de cada composición fueron entonces irradiadas cor UVR solar estimulada hasta durante 4 horas como se describe con detalla más adelante, las composiciones fueron entonces analizadas por la presencia^ de avobenzona después de un periodo de tiempo dado.

Las composiciones de la fórmula fueron preparadas como sigue: i CUADRO 1 Formula de las Composiciones Las composiciones fueron preparadas añadiendo ingredientes de la Parte A (fase aceitosa) a un contenedor lo suficientemente grande par soportar un lote completo y luego mezclarlo y calentarlo a 51-57°C par$ disolver oxibenzona y avobenzona. Después de que la fase aceitosa estuvo homogénea, el calor fue retirado y se continuo mezclando. Mientras mezclaba, la Parte B (Dermacryl 79) fue añadido salpicándolo lentamente eh la fase aceitosa hasta que se dispersó. El alcohol de la Parte C entonces fu^ añadido, seguido de los ingredientes remanentes de la Parte C en orden y mezclando continuamente hasta que todos los ingredientes se disolvieran. Las composiciones entonces se dejaron enfriar a temperatura ambiente. I avobenzona a la radiación ultravioleta (UVR) hasta 4 horas. Aún el 1% d mentil antranilato mejoró la fotoestabilidad de la avobenzona por aproximadamente 6% después de 2 horas y por 17% después de 4 horas exposición. A un nivel del 5%, mentil antranilato mejoró la fotoestabilidad avobenzona por 25%.

Método para Evaluar la Fotoestabilidad ¡ i La fotoestabilidad de la avobenzona fue evaluada dispersando los pesos conocidos de las emulsiones (14-18) sobre un porta-objetos de vidrio del microscopio a una densidad de aplicación de aproximadamente mg/cm2. Después de la aplicación, los porta-objetos de vidrio se dejaron airear en la oscuridad por lo menos 20 minutos antes de la irradiación con radiación ultravioleta (UVR). Los porta-objetos de vidrio con emulsión sin irradiar sirvieron de controles y fueron almacenados en la oscuridad hasta la extracción, cada emulsión fue irradiada en triplicado a una dosis de UVR de 80 julios/cm2. Los porta-objetos de vidrio fueron colocados sobre un plato giratorio e irradiados a una distancia de 120 cm a partir de la fuente usando i simulador de arco solar 1000 W Xe (Spectral Energy, Washingtonville, NY|) filtrado con un filtro WG320 (Solar Light Company, Inc. Glenside, PA). El flujo UVR fue medido usando un Espectroradiómetro OL 754 (Optronics laboratorios, Inc. Orlando, FL) con una esfera integrada de 203.2 mm. El flujo UVR del simulador solar fue ajustado antes de cada irradiación parja proporcionar 20 julios de UVR (290-400 nm) durante un periodo de 60 minutos más ó menos 8 minutos. La dosis de 80 julios/cm2 (~14.4 MED) corresponde ji la exposición de aproximadamente cuatro horas del sol del medio díaen en Memphis TN.

Para las irradiaciones que siguieron, porta-objetos de vidrio j tratados con producto irradiados ó no irradiados fueron colocados en frascos de los extractos de isopropanol fue registrada a partir de 290 a 400 nrp usando el espectrofotómetro Lambda 40 (Perkin-Elmer, Wellesley, MA). li pérdida en avobenzona fue seguida siguiendo la pérdida de absorbencia a 360 nm, que fue corregida por contribuciones de antecedentes a partir de otros activos de filtro solar. Las absorbencias corregidas a 360 nm debidj) solamente a la avobenzona fueron entonces usadas para obtener un pesp calculado de loción a partir de una curva estándar preparada para cad a producto sobre un intervalo de peso de ca. 1.5-22 mg. Los pesos calculados fueron usados para calcular el porcentaje de avobenzona remanente después de la irradiación según la siguiente ecuación: %avobenzona remanente [peso calculado de la emulsión/peso real de la emulsión] x 100%.

Claims (21)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN REIVINDICACIONES

1. - Una composición que comprende avobenzona y mentil antranilato en una cantidad para estabilizar la avobenzona contra la fotodegradación, en donde la composición es sustancialmente libre do agentes no-filtro solar que fotoestabilizan la avobenzona.

2. - La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el mentil antranilato está presente de! aproximadamente 1 a aproximadamente 6 por ciento en peso de la composición.

3. - La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el mentil antranilato está presente en una cantidad de por lo menos 1 por ciento en peso de la composición.

4. - La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el mentil antranilato está presente en una cantidad de por lo menos 3 por ciento en peso de la composición.

5. - La composición de conformidad con la reivindicación , caracterizada además porque el mentil antranilato está presente en una cantidad de por lo menos 5 por ciento en peso de la composición. I

6.- La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque la composición comprende adicionalmente pof lo menos un activo adicional de filtro solar además de avobenzona y mentil antranilato

7.- La composición de conformidad con la reivindicación 6, caracterizada además porque el activo adicional de filtro solar es seleccionad¿ del grupo que consiste en octisalato, homosalato, octocrileno, oxibenzona y combinaciones de los mismos.

8. - La composición de conformidad con la reivindicación 1 caracterizada además porque la concentración de avobenzona es d aproximadamente 1 a aproximadamente 3 por ciento en peso de la composición.

9. - La composición de conformidad con la reivindicación 8, caracterizada además porque la concentración de avobenzona e$ aproximadamente 2 por ciento en peso de la composición.

10. - La composición de conformidad con la reivindicación 1!, caracterizada además porque comprende óxido de zinc. j

11. - La composición de conformidad con la reivindicación 1o!, caracterizada además porque la concentración del óxido de zinc es dé aproximadamente 5 a aproximadamente 25 por ciento en peso de la composición.

12. - La composición de conformidad con la reivindicación 10 caracterizada además porque la concentración de oxido de zinc es d aproximadamente 5 a aproximadamente 15 por ciento en peso de lá composición.

13. - La composición de conformidad con la reivindicación 10¿ caracterizada además porque la concentración del óxido de zinc es dé aproximadamente 5 a aproximadamente 10 por ciento en peso de la composición.

14. - La composición de conformidad con la reivindicación 10!, caracterizada además porque la concentración de óxido de zinc es de aproximadamente 5 por ciento en peso de la composición. 1

15.- La composición de conformidad con la reivindicación 1;, caracterizada además porque la composición está en la forma de uná emulsión. i

16.- La composición de conformidad con la reivindicación 15¡, caracterizada además porque la emulsión es una emulsión aceite en agua.

17.- La composición de conformidad con la reivindicación 15¡, caracterizada además porque la emulsión es una emulsión agua en aceite.

18.- Un método para mejorar la fotoestabilidad de avobenzona I en una composición que incluye avobenzona, el método comprende adicional metil antranilato a la composición en una cantidad suficiente para estabilizar la avobenzona contra la fotodegradación, en donde la composición es sustancialmente libre de agentes adicionales no-filtro solar que fotoestabilizan avobenzona.

19.- El método de conformidad con la reivindicación 1,8, caracterizado además porque la concentración de avobenzona es do aproximadamente 1 a aproximadamente 3 por ciento en peso de la composición.

20.- El método de conformidad con la reivindicación 18, caracterizado además porque avobenzona es estabilizada contra la fotodegradación durante un periodo de por lo menos 2 horas.

21.- El método de conformidad con la reivindicación 18, caracterizado además porque avobenzona es estabilizada contra la fotodegradación durante un periodo de por lo menos 4 horas.